|
Nome sistematico |
(6R-trans)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)- 2,3,6,7,12,12a-hexahydro-2-methyl-pyrazino [1', 2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione |
Identificazione |
| CAS |
171596-29-5 |
| ATC |
BE08 |
| PubChem |
110635 |
| DrugBank |
APRD00071 |
Chimica |
| Formula |
C22H19N3O4 |
| Massa molecolare |
389.404 g/mol |
Farmacocinetica |
| Protein binding |
94% |
| Emivita |
17.5 ore |
|
Cos'è il Tadalafil
Il Tadalafil è il principio attivo del Cialis® generico (commercialmente conosciuto come Cialis®), un farmaco orale per il trattamento della disfunzione erettile (impotenza) negli uomini. Il Cialis® generico è il terzo prodotto orale approvato per questa circostanza. Questa medicina si differenzia dai prodotti precedenti in quanto rimane più a lungo nel corpo, mantenendo la sua efficacia anche fino a 36 ore, ed ha minori effetti secondari.
La formula chimica del Cialis® generico è C22H19N3O4, e la sua denominazione organica è (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2,3,6,7,12,12a- hexahydro-2-methyl-pyrazino[1,2:1,6]pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione. Il peso molecolare è 389.404 g/mol.
Storia del Cialis® generico
Non si può parlare del Cialis® generico senza parlare del Viagra® (sildenafil citrato), il medicinale prodotto dalla Pfizer per curare l'insufficienza erettile e diventato egemone nel mercato farmaceutico per la cura dell'impotenza dal 1998.
Nel 1993 una società farmaceutica americana, la Icos, iniziò a studiare la molecola IC351, un inibitore dell'enzima PDE5, che è alla base di tutti i farmaci che combattono la disfunzione erettile.
Nel 1994 i chimici della Pfizer scoprirono, durante la sperimentazione di un farmaco per pazienti cardiopatici, che il sildenafil citrato, una polvere bianca cristallina componente del farmaco in sperimentazione, normalizzava temporaneamente la funzionalità del pene e neprovocava l'erezione. Sebbene l'oggetto della sperimentazione non fosse l'insufficienza erettile, era stato casualmente scoperto un farmaco che avrebbe potuto aiutare milioni di pazienti. L'azione svolta dal sildenafil citrato nell'organismo era proprio quella di bloccare l'azione dell'enzima PDE5.
Lo studio della Icos sulla molecola IC351 passa quindi subito in sperimentazione nel 1995 e dopo 3 anni il Cialis® generico viene registrato come farmaco, dal 2000 sotto il nome commerciale di Cialis®, dalla Eli Lilly (che ha in seguito acquisito la Icos).
L'azione del Cialis® generico
La disfunzione erettile interessa milioni di uomini in tutto il mondo. L'azione del Cialis® generico è quella di distendere i muscoli nel pene ed i vasi sanguigni, permettendo al flusso sanguigno di affluire nel pene e quindi producendo un'erezione.
Il Cialis® generico svolge la sua azione inibendo il PDE5, un enzima che si trova principalmente nelle arterie del tessuto muscolare liscio del pene e dei polmoni. In presenza di una stimolazione sssuale, una dose di 20mg di Cialis® generico , equivalente a 100 mg di Sildenafil (Viagra®), è sufficiente ad inibire l'azione del PDE5 e consentire l'afflusso del sangue nel pene, ottenendone l'erezione.
Il processo fisiologico dell'erezione del pene inizia quando il sistema nervoso parasimpatico, sullo stimolo di una eccitazione od attrazione sessuale, causa il rilascio di monossido di azoto (NO) nel corpo cavernoso del pene. Il monossido d'azoto si aggancia ai recettori dell'enzima guanosina monofosfato ciclico (cGMP) portando al rilassamento del tessuto liscio, quindi ad una vasodilatazione, nel corpo cavernoso, risultando in un aumento dell'afflusso di sangue e quindi nell'erezione.
Ma nel corpo cavernoso è anche presente l'enzima PDE5, che a sua volta aggancia il cGMP e ne causa un rapido decadimento. Con il decadimento del cGMP, il tessuto liscio del corpo cavernoso si contrae ed il sangue si ritira dal pene, provocando la perdita dell'erezione.
Il Cialis® generico è un potente inibitore dell'enzima PDE5, responsabile del decadimento del cGMP. La sua molecola intercetta il PDE5, che quindi non riesce più ad agganciarsi al cGMP. Permanendo il cGMP, non venendo più distrutto dal PDE5, il tessuto liscio del corpo cavernoso rimane rilassato ed il sangue rimane nel pene, consentendo a lungo il mantenimento dell'erezione.
Per poter avere un'erezione è comunque necessario che vi sia una stimolazione sessuale che, tramite la produzione di
monossido di azoto, dia il via al processo fisiologico dell'erezione : il Cialis® generico facilita l'erezione e ne consente la durata, ma non può provocarla.
Efficacia e durata del Cialis® generico
L'efficacia del Cialis® generico è stata valutata usando un questionario riguardante le funzioni sessuali prima e dopo l'assunzione del Cialis® generico. L'attività sessuale, la capacità di ottenere e mantenere l'erezione del pene, migliora dai 30 ai 60 minuti dopo l'assunzione della dose di Cialis® generico. Studi supplementari hanno dimostrato che i miglioramenti della funzionalità sessuale possono protrarsi fino a 36 ore dopo l'assunzione del Cialis® generico.
Quindi è possibile assumere il Cialis® generico anche molte ore prima di un incontro sessuale, ed avere comunque tutti i benefici. Oppure goderne anche a distanza di ore, magari per ripere l'attività sessuale al mattino, al risveglio.
Quando funziona il Cialis® generico
Il Cialis® generico svolge la sua azione in presenza di stimolazione sessuale, facilitando a raggiungere ed a mantenere l'erezione. Senza stimolazione sessuale non si verifica nessun effetto. Il paziente può quindi assumere il Cialis® generico anche molte ore prima di un incontro sessuale, ed in caso che questo non si verifichi non vi saranno effetti indesiderati.
L'efficacia del Cialis® generico, quindi,
è strettamente correlata alla presenza di eccitazione sessuale. Se l'uomo non si eccita, non si verifica alcuna erezione. In presenza di una stimolazione sessuale, invece, l'erezione si verifica immediatamente ed in modo naturale, e può essere mantenuta a lungo.
In taluni casi si è anche riscontrato una blanda azione ritardante, che consente di prolungare l'attività sessuale più a lungo del solito. Inoltre, grazie alla lunga durata della sua efficacia, il Cialis® generico permette di riprendere l'attività sessuale anche con un breve intervallo di tempo, qualora si verifichi di nuovo un'eccitazione sessuale.
Nella maggior parte dei pazienti l'effetto del Cialis® generico può persistere per 36 ore. In quelli con la funzione renale diminuita, danni epatici, o quelli che prendono determinati farmaci (per esempio Ketoconazole o Ritonavir) l'effetto può persistere più a lungo.
Cialis® generico non dovrebbe essere preso dalle persone che abbiano problemi cardiovascolari. Questi pazienti dovrebbero informare il loro medico prima dell'assunzione del Cialis® generico
Dose iniziale del Cialis® generico
La dose iniziale suggerita per la maggior parte dei pazienti è di 10 mg da assumersi dai 30 ai 60 minuti prima dell'attività sessuale. Una dose di 20 mg è indicata per i pazienti la cui risposta alla dose 10 mg non è sufficiente. Vista la lunga durata della sua azione, il Cialis® generico non deve essere assunto più di una volta al giorno.
Nelle sperimentazioni si è verificato che l'efficacia nell'ottenere e mantenere l'erezione è aumentata in quei pazienti che assumono Cialis® generico per più giorni di seguito. In questo caso, infatti, la quantità di Cialis® generico nell'organismo aumenta fino a diventare costante e rende l'uomo pronto all'attività sessuale in qualsiasi momento, aumentando anche la capacità sostenere attività sessuale ripetuta con brevi intervalli di tempo.
Cautele nell'utilizzo del Cialis® generico
Cialis® generico non deve essere usato con i nitrati o con alfa-bloccanti (medicine usate per trattare l'iperplasia prostatica benigna e l'alta pressione sanguigna) perché la combinazione può abbassare in modo allarmante la pressione sanguigna.
Poiché alcune medicine interessano il metabolismo del Cialis® generico, i pazienti dovrebbero informare i loro medici che lo stanno prendendo. Per esempio: i pazienti che prendono il ketoconazole, il ritonavir o l'indinavir non dovrebbero assumere più di una dose di 10 mg di Cialis® generico ogni 72 ore.
Inoltre, in pazienti con una diminuita funzionalità del rene, la dose iniziale è di 5 mg giornalieri. La dose può essere aumentata a 10 mg una volta ogni 48 ore. In pazienti con danno epatico moderato, la dose massima di Cialis® generico è 10 mg.
Come acquistare il Cialis® generico al prezzo più basso del web
Il Cialis® generico è commercializzato sia come Cialis® che sotto forma di farmaco generico con costi di molto inferiori ma con identiche caratteristiche ed efficacia del principio attivo.
Il modo più economico, facile ed anonimo di acquistare il Cialis® generico è attarverso Internet, tramite farmacie estere. Noi vi presentiamo una farmacia online con pagine in italiano e che consenti di riceverlo direttamente a casa, grazie al pagamento (con server sicuro) con carta di credito, in modo totalmente anonimo.
Per acquistare il Cialis® generico al prezzo più conveniente sul web, per riceverlo comodamente ed in modo anonimo, clicca qui sotto per andare sul sito in italiano della Generic Pharmacy:
Controindicazioni, effetti secondari ed avvertenze
Il Cialis® generico non è consigliato ai pazienti che abbiano sofferto di un attacco di cuore o infarto entro gli ultimi sei mesi, od ai pazienti che abbiano la pressione significativamente bassa o significativamente alta, un'angina instabile, un danno grave al fegato, o una retinite pigmentosa.
Il Cialis® generico non deve essere assunto da paziente la cui disfunzione erettile sia dovuta a cause fisiche.
Gli effetti secondari più comuni dell'assunzione del Cialis® generico sono l'emicrania, digestione difficile, dolore alla schiena, dolori muscolari, irritazione nasale. Il dolore alla schiena e i dolori muscolari solitamente appaiono 12-24 ore dopo l'assunzione del Cialis® generico e vanno solitamente via da soli entro 48 ore. Un piccolo numero di pazienti ha segnalato alterazioni alla vista dei colori.
Prima dell'assunzione del Cialis® generico, si raccomanda ai pazienti di sottoporsi ad un'anamnesi completa ed un esame fisico per tentare di diagnosticare la causa della disfunzione erettile e di identificare il trattamento adatto.
Il Cialis® generico non conferisce nessuna resistenza al AIDS o ad altre malattie sessualmente trasmesse.
Paura delle truffe sui farmaci generici?
Molti giornali hanno parlato delle truffe che vengono subite da chi acquista farmaci generici online. E' un pericolo serio, in comune a qualsiasi altro acquisto che viene effettuato tramite Internet.
Il sito "Farmaci Generici" ha preparato un interessante ed utile Vademecum anti truffa, contro le truffe sui farmaci generici acquistati online. Ve ne consigliamo la lettura prima di fare qualsiasi acquisto su Internet, sia che si tratti di farmaci generici che di qualsiasi altro prodotto.
|
